近日，实验室在研新化合物及中国1.1类化学新药LY03012缓释片已获国家药品监督管理局批准开展I期临床试验。该产品是一种口服的小分子化合物，适应症为镇痛。
非临床研究显示，该产品作为一种全新的脑内单胺类神经递质转运体抑制剂，LY03012可以入脑并抑制突触前膜5-羟基色胺转运体（serotonin transporter, SERT）、去甲肾上腺素转运体（noradrenaline transporter, NET）和多巴胺转运体（dopamine transporter, DAT），从而增加突触间隙的去甲肾上腺素、5-羟基色胺和多巴胺浓度，进而通过增强疼痛调节的下行抑制通路发挥镇痛作用。此外，区别于已上市的同样适应症领域治疗药物，LY03012还能调节机体的睡眠-觉醒，在发挥镇痛作用的同时，不引起镇静、嗜睡等中枢抑制相关不良反应。